തയ്യാറെടുപ്പുകളിൽ ഫാർമസ്യൂട്ടിക്കൽ എക്‌സ്‌സിപിയൻ്റുകൾ ഹൈഡ്രോക്‌സിപ്രോപൈൽ മീഥൈൽ സെല്ലുലോസിൻ്റെ പ്രയോഗം

സമീപ വർഷങ്ങളിൽ ഫാർമസ്യൂട്ടിക്കൽ എക്‌സിപിയൻ്റുകൾ ഹൈഡ്രോക്‌സിപ്രോപൈൽ മെഥൈൽസെല്ലുലോസ് (എച്ച്‌പിഎംസി) തയ്യാറാക്കുന്നതിലെ സ്വദേശത്തും വിദേശത്തുമുള്ള അനുബന്ധ സാഹിത്യങ്ങൾ അവലോകനം ചെയ്യുകയും വിശകലനം ചെയ്യുകയും സംഗ്രഹിക്കുകയും ചെയ്തു, കൂടാതെ ഖര തയ്യാറെടുപ്പുകൾ, ദ്രാവക തയ്യാറെടുപ്പുകൾ, സുസ്ഥിരവും നിയന്ത്രിതവുമായ റിലീസ് തയ്യാറെടുപ്പുകൾ, ക്യാപ്‌സ്യൂൾ തയ്യാറെടുപ്പുകൾ, ജെലാറ്റിൻ എന്നിവയിൽ അതിൻ്റെ പ്രയോഗം ഏറ്റവും പുതിയതാണ്. പശ ഫോർമുലേഷനുകളും ബയോഅഡെസിവുകളും പോലുള്ള പുതിയ ഫോർമുലേഷനുകളുടെ മേഖലയിലെ ആപ്ലിക്കേഷനുകൾ. HPMC യുടെ ആപേക്ഷിക തന്മാത്രാ ഭാരത്തിലും വിസ്കോസിറ്റിയിലും ഉള്ള വ്യത്യാസം കാരണം, ഇതിന് എമൽസിഫിക്കേഷൻ, അഡീഷൻ, കട്ടിയാക്കൽ, വിസ്കോസിറ്റി വർദ്ധിപ്പിക്കൽ, സസ്പെൻഡിംഗ്, ജെല്ലിംഗ്, ഫിലിം രൂപീകരണം എന്നിവയുടെ സവിശേഷതകളും ഉപയോഗങ്ങളും ഉണ്ട്. ഫാർമസ്യൂട്ടിക്കൽ തയ്യാറെടുപ്പുകളിൽ ഇത് വ്യാപകമായി ഉപയോഗിക്കപ്പെടുന്നു, കൂടാതെ തയ്യാറെടുപ്പുകളുടെ മേഖലയിൽ ഇത് വലിയ പങ്ക് വഹിക്കും. അതിൻ്റെ ഗുണങ്ങളെക്കുറിച്ചുള്ള ആഴത്തിലുള്ള പഠനത്തിലൂടെയും ഫോർമുലേഷൻ സാങ്കേതികവിദ്യ മെച്ചപ്പെടുത്തുന്നതിലൂടെയും, പുതിയ ഡോസേജ് ഫോമുകളുടെയും പുതിയ ഡ്രഗ് ഡെലിവറി സിസ്റ്റങ്ങളുടെയും ഗവേഷണത്തിൽ HPMC കൂടുതൽ വ്യാപകമായി ഉപയോഗിക്കപ്പെടും, അതുവഴി ഫോർമുലേഷനുകളുടെ തുടർച്ചയായ വികസനം പ്രോത്സാഹിപ്പിക്കും.

ഹൈഡ്രോക്സിപ്രോപൈൽ മെഥൈൽസെല്ലുലോസ്; ഫാർമസ്യൂട്ടിക്കൽ തയ്യാറെടുപ്പുകൾ; ഫാർമസ്യൂട്ടിക്കൽ എക്‌സിപിയൻ്റുകൾ.

ഫാർമസ്യൂട്ടിക്കൽ എക്‌സിപിയൻ്റുകൾ അസംസ്‌കൃത മരുന്ന് തയ്യാറെടുപ്പുകളുടെ രൂപീകരണത്തിനുള്ള മെറ്റീരിയൽ അടിസ്ഥാനം മാത്രമല്ല, തയ്യാറാക്കൽ പ്രക്രിയയുടെ ബുദ്ധിമുട്ട്, മരുന്നിൻ്റെ ഗുണനിലവാരം, സ്ഥിരത, സുരക്ഷ, മരുന്ന് റിലീസ് നിരക്ക്, പ്രവർത്തന രീതി, ക്ലിനിക്കൽ ഫലപ്രാപ്തി, പുതിയ വികസനം എന്നിവയുമായി ബന്ധപ്പെട്ടിരിക്കുന്നു. ഡോസേജ് ഫോമുകളും അഡ്മിനിസ്ട്രേഷൻ്റെ പുതിയ വഴികളും. അടുത്ത ബന്ധമുണ്ട്. പുതിയ ഫാർമസ്യൂട്ടിക്കൽ എക്‌സിപിയൻ്റുകളുടെ ആവിർഭാവം പലപ്പോഴും തയ്യാറെടുപ്പിൻ്റെ ഗുണനിലവാരം മെച്ചപ്പെടുത്തുന്നതിനും പുതിയ ഡോസേജ് ഫോമുകൾ വികസിപ്പിക്കുന്നതിനും പ്രോത്സാഹിപ്പിക്കുന്നു. ഹൈഡ്രോക്‌സിപ്രൊപൈൽ മെഥൈൽസെല്ലുലോസ് (HPMC) സ്വദേശത്തും വിദേശത്തും ഏറ്റവും പ്രചാരമുള്ള ഫാർമസ്യൂട്ടിക്കൽ എക്‌സിപിയൻ്റുകളിൽ ഒന്നാണ്. വ്യത്യസ്ത ആപേക്ഷിക തന്മാത്രാ ഭാരവും വിസ്കോസിറ്റിയും കാരണം, ഇതിന് emulsifying, binding, thickening, thickening, suspending, glueing എന്നീ പ്രവർത്തനങ്ങൾ ഉണ്ട്. ശീതീകരണവും ഫിലിം രൂപീകരണവും പോലുള്ള സവിശേഷതകളും ഉപയോഗങ്ങളും ഫാർമസ്യൂട്ടിക്കൽ സാങ്കേതികവിദ്യയിൽ വ്യാപകമായി ഉപയോഗിക്കപ്പെടുന്നു. ഈ ലേഖനം പ്രധാനമായും സമീപ വർഷങ്ങളിൽ ഹൈഡ്രോക്‌സിപ്രൊപൈൽ മെഥൈൽസെല്ലുലോസ് (എച്ച്‌പിഎംസി) പ്രയോഗത്തെ അവലോകനം ചെയ്യുന്നു.

1.എച്ച്പിഎംസിയുടെ അടിസ്ഥാന സവിശേഷതകൾ

ഹൈഡ്രോക്‌സിപ്രോപൈൽ മെഥൈൽ സെല്ലുലോസ് (HPMC), തന്മാത്രാ സൂത്രവാക്യം C8H15O8-(C10 H18O6) n- C8H15O8 ആണ്, കൂടാതെ ആപേക്ഷിക തന്മാത്രാ പിണ്ഡം ഏകദേശം 86 000 ആണ്. ഈ ഉൽപ്പന്നം ഒരു സെമി-സിന്തറ്റിക് മെറ്റീരിയലാണ്, ഇത് മീഥൈലിൻ്റെ ഭാഗവും പോളിഹൈഡ്രോക്സിയുടെ ഭാഗവുമാണ്. സെല്ലുലോസിൻ്റെ. ഇത് രണ്ട് തരത്തിൽ നിർമ്മിക്കാം: ഒന്ന്, അനുയോജ്യമായ ഗ്രേഡിലുള്ള മീഥൈൽ സെല്ലുലോസ് NaOH ഉപയോഗിച്ച് ചികിത്സിക്കുകയും ഉയർന്ന താപനിലയിലും ഉയർന്ന മർദ്ദത്തിലും പ്രൊപിലീൻ ഓക്സൈഡുമായി പ്രതിപ്രവർത്തിക്കുകയും ചെയ്യുന്നു. മീഥൈലും ഹൈഡ്രോക്‌സിപ്രോപ്പൈലും ഈതർ ബോണ്ടുകൾ രൂപപ്പെടുത്താൻ പ്രതിപ്രവർത്തന സമയം നീണ്ടുനിൽക്കണം. മറ്റൊന്ന് കോട്ടൺ ലിൻ്റർ അല്ലെങ്കിൽ വുഡ് പൾപ്പ് ഫൈബർ എന്നിവ കാസ്റ്റിക് സോഡ ഉപയോഗിച്ച് ചികിത്സിക്കുക, തുടർന്ന് ക്ലോറിനേറ്റഡ് മീഥെയ്ൻ, പ്രൊപിലീൻ ഓക്സൈഡ് എന്നിവയുമായി തുടർച്ചയായി പ്രതിപ്രവർത്തിക്കുകയും തുടർന്ന് അത് കൂടുതൽ ശുദ്ധീകരിക്കുകയും ചെയ്യുക. , നല്ല ഏകീകൃത പൊടി അല്ലെങ്കിൽ തരികൾ തകർത്തു.

ഈ ഉൽപ്പന്നത്തിൻ്റെ നിറം വെളുപ്പ് മുതൽ പാൽ വെള്ള വരെ, മണമില്ലാത്തതും രുചിയില്ലാത്തതുമാണ്, കൂടാതെ ഫോം ഗ്രാനുലാർ അല്ലെങ്കിൽ നാരുകളുള്ള എളുപ്പത്തിൽ ഒഴുകുന്ന പൊടിയാണ്. ഈ ഉൽപ്പന്നം വെള്ളത്തിൽ ലയിപ്പിച്ച് ഒരു നിശ്ചിത വിസ്കോസിറ്റി ഉള്ള വ്യക്തവും പാൽ പോലെ വെളുത്തതുമായ കൊളോയ്ഡൽ ലായനി ഉണ്ടാക്കാം. സോൾ-ജെൽ ഇൻ്റർകൺവേർഷൻ പ്രതിഭാസം ഒരു നിശ്ചിത സാന്ദ്രതയോടുകൂടിയ ലായനിയിലെ താപനില മാറ്റം മൂലം സംഭവിക്കാം.

മെത്തോക്സി, ഹൈഡ്രോക്സിപ്രോപൈൽ എന്നിവയുടെ ഘടനയിൽ ഈ രണ്ട് പകരക്കാരുടെ ഉള്ളടക്കത്തിലെ വ്യത്യാസം കാരണം, വിവിധ തരം ഉൽപ്പന്നങ്ങൾ പ്രത്യക്ഷപ്പെട്ടു. പ്രത്യേക സാന്ദ്രതകളിൽ, വിവിധ തരം ഉൽപ്പന്നങ്ങൾക്ക് പ്രത്യേക സ്വഭാവസവിശേഷതകൾ ഉണ്ട്. വിസ്കോസിറ്റിയും തെർമൽ ജെലേഷൻ താപനിലയും, അതിനാൽ വ്യത്യസ്ത ഗുണങ്ങളുണ്ട്, വ്യത്യസ്ത ആവശ്യങ്ങൾക്ക് ഉപയോഗിക്കാം. വിവിധ രാജ്യങ്ങളിലെ ഫാർമക്കോപ്പിയയ്ക്ക് മോഡലിൽ വ്യത്യസ്ത നിയന്ത്രണങ്ങളും പ്രാതിനിധ്യങ്ങളും ഉണ്ട്: യൂറോപ്യൻ ഫാർമക്കോപ്പിയ വിവിധ വിസ്കോസിറ്റികളുടെ വിവിധ ഗ്രേഡുകളെ അടിസ്ഥാനമാക്കിയുള്ളതാണ്, വിപണിയിൽ വിൽക്കുന്ന ഉൽപ്പന്നങ്ങളുടെ വ്യത്യസ്ത അളവുകൾ, ഗ്രേഡുകളും നമ്പറുകളും ഉപയോഗിച്ച് പ്രകടിപ്പിക്കുന്നു, യൂണിറ്റ് "mPa s ആണ്. ”. US Pharmacopoeia-ൽ, ഹൈഡ്രോക്‌സിപ്രൊപൈൽ മീഥൈൽസെല്ലുലോസ് 2208 പോലെയുള്ള ഹൈഡ്രോക്‌സിപ്രോപൈൽ മെഥൈൽസെല്ലുലോസിൻ്റെ ഓരോ പകരക്കാരൻ്റെയും ഉള്ളടക്കവും തരവും സൂചിപ്പിക്കാൻ ജനറിക് പേരിനുശേഷം 4 അക്കങ്ങൾ ചേർക്കുന്നു. ആദ്യത്തെ രണ്ട് അക്കങ്ങൾ മെത്തോക്‌സി ഗ്രൂപ്പിൻ്റെ ഏകദേശ മൂല്യത്തെ പ്രതിനിധീകരിക്കുന്നു. ശതമാനം, അവസാന രണ്ട് അക്കങ്ങൾ ഹൈഡ്രോക്‌സിപ്രോപ്പൈലിൻ്റെ ഏകദേശ ശതമാനത്തെ പ്രതിനിധീകരിക്കുന്നു.

കാലോക്കൻ്റെ ഹൈഡ്രോക്‌സിപ്രോപൈൽ മെഥൈൽസെല്ലുലോസിന് 3 സീരീസ് ഉണ്ട്, അതായത് ഇ സീരീസ്, എഫ് സീരീസ്, കെ സീരീസ്, ഓരോ സീരീസും തിരഞ്ഞെടുക്കാൻ വ്യത്യസ്ത മോഡലുകൾ ഉണ്ട്. ഇ സീരീസ് കൂടുതലും ഫിലിം കോട്ടിംഗുകളായി ഉപയോഗിക്കുന്നു, ടാബ്‌ലെറ്റ് കോട്ടിംഗിനും അടഞ്ഞ ടാബ്‌ലെറ്റ് കോറുകൾക്കും ഉപയോഗിക്കുന്നു; ഒഫ്താൽമിക് തയ്യാറെടുപ്പുകൾ, സസ്പെൻഡിംഗ് ഏജൻ്റുകൾ, ലിക്വിഡ് തയ്യാറെടുപ്പുകൾക്കുള്ള thickeners, ഗുളികകൾ, ഗ്രാനുലുകളുടെ ബൈൻഡറുകൾ എന്നിവയ്ക്കായി വിസ്കോസിഫയറുകളും റിലീസ് റിട്ടാർഡിംഗ് ഏജൻ്റുകളായും ഇ, എഫ് സീരീസ് ഉപയോഗിക്കുന്നു; കെ സീരീസ് കൂടുതലായും റിലീസ് ഇൻഹിബിറ്ററായും ഹൈഡ്രോഫിലിക് ജെൽ മാട്രിക്സ് മെറ്റീരിയലായും മന്ദഗതിയിലുള്ളതും നിയന്ത്രിതവുമായ റിലീസ് തയ്യാറെടുപ്പുകൾക്കായി ഉപയോഗിക്കുന്നു.

ആഭ്യന്തര നിർമ്മാതാക്കളിൽ പ്രധാനമായും Fuzhou നമ്പർ 2 കെമിക്കൽ ഫാക്ടറി, Huzhou ഫുഡ് ആൻഡ് കെമിക്കൽ കമ്പനി, ലിമിറ്റഡ്, Sichuan Luzhou ഫാർമസ്യൂട്ടിക്കൽ ആക്സസറീസ് ഫാക്ടറി, Hubei Jinxian കെമിക്കൽ ഫാക്ടറി നമ്പർ 1, Feicheng Ruitai ഫൈൻ കെമിക്കൽ കോ., Ltd. ലിമിറ്റഡ്. ., ലിമിറ്റഡ്, സിയാൻ ഹുയാൻ കെമിക്കൽ പ്ലാൻ്റുകൾ മുതലായവ.

2.HPMC യുടെ പ്രയോജനങ്ങൾ

വിദേശത്തും സ്വദേശത്തും ഏറ്റവും വ്യാപകമായി ഉപയോഗിക്കുന്ന ഫാർമസ്യൂട്ടിക്കൽ എക്‌സ്‌സൈപയൻ്റുകളിൽ ഒന്നായി HPMC മാറിയിരിക്കുന്നു, കാരണം മറ്റ് എക്‌സൈറ്റുകൾക്ക് ഇല്ലാത്ത നേട്ടങ്ങൾ HPMC-ക്ക് ഉണ്ട്.

2.1 തണുത്ത വെള്ളത്തിൻ്റെ ലയനം

40 ℃ അല്ലെങ്കിൽ 70% എത്തനോൾ താഴെയുള്ള തണുത്ത വെള്ളത്തിൽ ലയിക്കുന്നു, അടിസ്ഥാനപരമായി 60 ℃ ന് മുകളിലുള്ള ചൂടുവെള്ളത്തിൽ ലയിക്കില്ല, പക്ഷേ ജെൽ ചെയ്യാൻ കഴിയും.

2.2 രാസപരമായി നിഷ്ക്രിയം

എച്ച്പിഎംസി ഒരുതരം അയോണിക് ഇതര സെല്ലുലോസ് ഈതറാണ്, അതിൻ്റെ ലായനിക്ക് അയോണിക് ചാർജ് ഇല്ല, ലോഹ ലവണങ്ങളുമായോ അയോണിക് ഓർഗാനിക് സംയുക്തങ്ങളുമായോ ഇടപഴകുന്നില്ല, അതിനാൽ തയ്യാറെടുപ്പുകളുടെ ഉൽപാദന പ്രക്രിയയിൽ മറ്റ് എക്‌സിപിയൻറുകൾ അതിനോട് പ്രതികരിക്കില്ല.

2.3 സ്ഥിരത

ഇത് ആസിഡിനും ക്ഷാരത്തിനും താരതമ്യേന സ്ഥിരതയുള്ളതാണ്, കൂടാതെ വിസ്കോസിറ്റിയിൽ കാര്യമായ മാറ്റമില്ലാതെ pH 3 നും 11 നും ഇടയിൽ വളരെക്കാലം സൂക്ഷിക്കാൻ കഴിയും. HPMC യുടെ ജലീയ ലായനിക്ക് പൂപ്പൽ വിരുദ്ധ ഫലമുണ്ട്, ദീർഘകാല സംഭരണത്തിൽ നല്ല വിസ്കോസിറ്റി സ്ഥിരത നിലനിർത്തുന്നു. എച്ച്‌പിഎംസി ഉപയോഗിക്കുന്ന ഫാർമസ്യൂട്ടിക്കൽ എക്‌സ്‌പിയൻ്റുകൾക്ക് പരമ്പരാഗത എക്‌സിപിയൻ്റുകൾ (ഡെക്‌സ്ട്രിൻ, അന്നജം മുതലായവ) ഉപയോഗിക്കുന്നതിനേക്കാൾ മികച്ച ഗുണനിലവാരമുള്ള സ്ഥിരതയുണ്ട്.

2.4 വിസ്കോസിറ്റി അഡ്ജസ്റ്റബിലിറ്റി

എച്ച്പിഎംസിയുടെ വ്യത്യസ്ത വിസ്കോസിറ്റി ഡെറിവേറ്റീവുകൾ വ്യത്യസ്ത അനുപാതങ്ങളിൽ കലർത്താം, കൂടാതെ അതിൻ്റെ വിസ്കോസിറ്റി ഒരു നിശ്ചിത നിയമമനുസരിച്ച് മാറ്റാനും നല്ല രേഖീയ ബന്ധമുള്ളതിനാൽ ആവശ്യാനുസരണം അനുപാതം തിരഞ്ഞെടുക്കാനും കഴിയും.

2.5 ഉപാപചയ നിഷ്ക്രിയത്വം

HPMC ശരീരത്തിൽ ആഗിരണം ചെയ്യപ്പെടുകയോ മെറ്റബോളിസീകരിക്കപ്പെടുകയോ ചെയ്യുന്നില്ല, ചൂട് നൽകുന്നില്ല, അതിനാൽ ഇത് സുരക്ഷിതമായ ഫാർമസ്യൂട്ടിക്കൽ തയ്യാറെടുപ്പ് എക്‌സിപിയൻ്റാണ്. 2.6 സുരക്ഷ എച്ച്‌പിഎംസി വിഷരഹിതവും പ്രകോപിപ്പിക്കാത്തതുമായ പദാർത്ഥമാണെന്നും എലികളുടെ ശരാശരി മാരകമായ ഡോസ് 5 g·kg – 1 ആണെന്നും എലികളുടെ ശരാശരി മാരകമായ അളവ് 5. 2 g · kg – 1 ആണെന്നും പൊതുവെ കണക്കാക്കപ്പെടുന്നു. പ്രതിദിന ഡോസ് മനുഷ്യ ശരീരത്തിന് ദോഷകരമല്ല.

3.ഫോർമുലേഷനുകളിൽ എച്ച്പിഎംസിയുടെ പ്രയോഗം

3.1 ഫിലിം കോട്ടിംഗ് മെറ്റീരിയലായും ഫിലിം-ഫോർമിംഗ് മെറ്റീരിയലായും

ഒരു ഫിലിം-കോട്ടഡ് ടാബ്‌ലെറ്റ് മെറ്റീരിയലായി HPMC ഉപയോഗിക്കുന്നത്, പഞ്ചസാര പൂശിയ ടാബ്‌ലെറ്റുകൾ പോലെയുള്ള പരമ്പരാഗത പൂശിയ ഗുളികകളുമായി താരതമ്യപ്പെടുത്തുമ്പോൾ കോട്ടഡ് ടാബ്‌ലെറ്റിന് രുചിയും രൂപവും മറയ്ക്കുന്നതിൽ വ്യക്തമായ ഗുണങ്ങളൊന്നുമില്ല, പക്ഷേ അതിൻ്റെ കാഠിന്യം, ഫ്രിബിലിറ്റി, ഈർപ്പം ആഗിരണം, ശിഥിലീകരണ അളവ്. , പൂശിയ ഭാരം, മറ്റ് ഗുണനിലവാര സൂചകങ്ങൾ എന്നിവ മികച്ചതാണ്. ഈ ഉൽപ്പന്നത്തിൻ്റെ ലോ-വിസ്കോസിറ്റി ഗ്രേഡ് ടാബ്‌ലെറ്റുകൾക്കും ഗുളികകൾക്കും വെള്ളത്തിൽ ലയിക്കുന്ന ഫിലിം കോട്ടിംഗ് മെറ്റീരിയലായി ഉപയോഗിക്കുന്നു, കൂടാതെ ഉയർന്ന വിസ്കോസിറ്റി ഗ്രേഡ് ഓർഗാനിക് ലായക സംവിധാനങ്ങൾക്കുള്ള ഫിലിം കോട്ടിംഗ് മെറ്റീരിയലായി ഉപയോഗിക്കുന്നു, സാധാരണയായി 2% മുതൽ 20 വരെ സാന്ദ്രതയിലാണ്. %.

ഷാങ് ജിക്സിംഗ് തുടങ്ങിയവർ. ഫിലിം കോട്ടിംഗായി എച്ച്പിഎംസി ഉപയോഗിച്ച് പ്രീമിക്സ് ഫോർമുലേഷൻ ഒപ്റ്റിമൈസ് ചെയ്യുന്നതിന് ഇഫക്റ്റ് ഉപരിതല രീതി ഉപയോഗിച്ചു. ഫിലിം-ഫോർമിംഗ് മെറ്റീരിയലായ എച്ച്പിഎംസി, പോളി വിനൈൽ ആൽക്കഹോൾ, പ്ലാസ്റ്റിസൈസർ പോളിയെത്തിലീൻ ഗ്ലൈക്കോൾ എന്നിവയുടെ അളവ് അന്വേഷണ ഘടകങ്ങളായി എടുക്കൽ, ഫിലിമിൻ്റെ ടെൻസൈൽ ശക്തിയും പെർമാസബിലിറ്റിയും ഫിലിം കോട്ടിംഗ് ലായനിയുടെ വിസ്കോസിറ്റിയും പരിശോധന സൂചികയാണ്, പരിശോധനയും തമ്മിലുള്ള ബന്ധവും സൂചികയും പരിശോധന ഘടകങ്ങളും ഒരു ഗണിതശാസ്ത്ര മാതൃകയിൽ വിവരിച്ചിരിക്കുന്നു, ഒപ്റ്റിമൽ ഫോർമുലേഷൻ പ്രക്രിയ ഒടുവിൽ ലഭിക്കും. ഇതിൻ്റെ ഉപഭോഗം യഥാക്രമം ഫിലിം-ഫോർമിംഗ് ഏജൻ്റ് ഹൈഡ്രോക്സിപ്രോപൈൽ മെഥൈൽസെല്ലുലോസ് (HPMCE5) 11.88 ഗ്രാം, പോളി വിനൈൽ ആൽക്കഹോൾ 24.12 ഗ്രാം, പ്ലാസ്റ്റിസൈസർ പോളിയെത്തിലീൻ ഗ്ലൈക്കോൾ 13.00 ഗ്രാം, കോട്ടിംഗ് സസ്പെൻഷൻ വിസ്കോസിറ്റി 20 mPa ആണ്. . ഷാങ് യുവാൻ തയ്യാറാക്കൽ പ്രക്രിയ മെച്ചപ്പെടുത്തി, അന്നജം സ്ലറിക്ക് പകരം എച്ച്പിഎംസിയെ ഒരു ബൈൻഡറായി ഉപയോഗിച്ചു, കൂടാതെ അതിൻ്റെ തയ്യാറെടുപ്പുകളുടെ ഗുണനിലവാരം മെച്ചപ്പെടുത്തുന്നതിനും ഹൈഗ്രോസ്കോപ്പിസിറ്റി മെച്ചപ്പെടുത്തുന്നതിനും മങ്ങാൻ എളുപ്പം, അയഞ്ഞ ഗുളികകൾ, പിളർന്നതും മറ്റ് പ്രശ്നങ്ങൾ എന്നിവയ്ക്കായി ജിയാഹുവ ഗുളികകൾ ഫിലിം പൂശിയ ഗുളികകളാക്കി മാറ്റി. ടാബ്‌ലെറ്റ് സ്ഥിരത വർദ്ധിപ്പിക്കുക. ഒപ്റ്റിമൽ ഫോർമുലേഷൻ പ്രക്രിയ നിർണ്ണയിച്ചത് ഓർത്തോഗണൽ പരീക്ഷണങ്ങളിലൂടെയാണ്, അതായത്, പൂശുന്ന സമയത്ത് 70% എത്തനോൾ ലായനിയിൽ സ്ലറി സാന്ദ്രത 2% HPMC ആയിരുന്നു, ഗ്രാനുലേഷൻ സമയത്ത് ഇളക്കുന്ന സമയം 15 മിനിറ്റാണ്. ഫലങ്ങൾ പുതിയ പ്രക്രിയയും കുറിപ്പടിയും ഉപയോഗിച്ച് തയ്യാറാക്കിയ ജിയാഹുവ ഫിലിം-കോട്ടഡ് ടാബ്‌ലെറ്റുകൾ യഥാർത്ഥ കുറിപ്പടി പ്രക്രിയയിലൂടെ നിർമ്മിച്ചതിനേക്കാൾ രൂപത്തിലും ശിഥിലീകരണ സമയത്തിലും കാഠിന്യത്തിലും വളരെയധികം മെച്ചപ്പെട്ടു, കൂടാതെ ഫിലിം-കോട്ടഡ് ടാബ്‌ലെറ്റുകളുടെ യോഗ്യതയുള്ള നിരക്ക് വളരെയധികം മെച്ചപ്പെട്ടു. 95%-ൽ കൂടുതൽ എത്തി. Liang Meiyi, Lu Xiaohui തുടങ്ങിയവർ യഥാക്രമം patinae colon പൊസിഷനിംഗ് ടാബ്‌ലെറ്റും matrine colon പൊസിഷനിംഗ് ടാബ്‌ലെറ്റും തയ്യാറാക്കാൻ ഹൈഡ്രോക്‌സിപ്രൊപൈൽ methylcellulose ഒരു ഫിലിം രൂപീകരണ വസ്തുവായി ഉപയോഗിച്ചു. മയക്കുമരുന്ന് റിലീസിനെ ബാധിക്കുന്നു. ഹുവാങ് യുൻറാൻ ഡ്രാഗൺസ് ബ്ലഡ് കോളൺ പൊസിഷനിംഗ് ടാബ്‌ലെറ്റുകൾ തയ്യാറാക്കി, വീക്ക പാളിയുടെ കോട്ടിംഗ് ലായനിയിൽ HPMC പ്രയോഗിച്ചു, അതിൻ്റെ പിണ്ഡം 5% ആയിരുന്നു. കോളൻ-ടാർഗെറ്റഡ് ഡ്രഗ് ഡെലിവറി സിസ്റ്റത്തിൽ HPMC വ്യാപകമായി ഉപയോഗിക്കാമെന്ന് കാണാൻ കഴിയും.

ഹൈഡ്രോക്സിപ്രോപൈൽ മെഥൈൽസെല്ലുലോസ് ഒരു മികച്ച ഫിലിം കോട്ടിംഗ് മെറ്റീരിയൽ മാത്രമല്ല, ഫിലിം ഫോർമുലേഷനുകളിൽ ഫിലിം രൂപീകരണ വസ്തുവായും ഉപയോഗിക്കാം. വാങ് ടോങ്‌ഷൂൺ മുതലായവ സംയുക്ത സിങ്ക് ലൈക്കോറൈസ്, അമിനോലെക്‌സാനോൾ ഓറൽ കോമ്പോസിറ്റ് ഫിലിം എന്നിവയുടെ കുറിപ്പടിയിൽ ഒപ്റ്റിമൈസ് ചെയ്‌തിരിക്കുന്നു, ഫിലിം ഏജൻ്റിൻ്റെ വഴക്കം, ഏകീകൃതത, സുഗമത, സുതാര്യത എന്നിവ അന്വേഷണ സൂചികയായി, ഒപ്റ്റിമൽ പ്രിസ്‌ക്രിപ്ഷൻ ലഭിക്കാൻ PVA 6.5 g, HPMC 0.1 g, 6.0 ഗ്രാം എന്നിവയാണ്. പ്രൊപിലീൻ ഗ്ലൈക്കോൾ സ്ലോ-റിലീസിൻ്റെയും സുരക്ഷയുടെയും ആവശ്യകതകൾ നിറവേറ്റുന്നു, കോമ്പോസിറ്റ് ഫിലിമിൻ്റെ തയ്യാറെടുപ്പ് കുറിപ്പായി ഉപയോഗിക്കാം.

3.2 ബൈൻഡറും വിഘടിക്കലും

ഈ ഉൽപ്പന്നത്തിൻ്റെ കുറഞ്ഞ വിസ്കോസിറ്റി ഗ്രേഡ് ടാബ്‌ലെറ്റുകൾ, ഗുളികകൾ, തരികൾ എന്നിവയ്ക്ക് ഒരു ബൈൻഡറായും വിഘടിപ്പിക്കാനായും ഉപയോഗിക്കാം, ഉയർന്ന വിസ്കോസിറ്റി ഗ്രേഡ് ഒരു ബൈൻഡറായി മാത്രമേ ഉപയോഗിക്കാൻ കഴിയൂ. വ്യത്യസ്ത മോഡലുകളും ആവശ്യകതകളും അനുസരിച്ച് ഡോസ് വ്യത്യാസപ്പെടുന്നു. സാധാരണയായി, ഡ്രൈ ഗ്രാനുലേഷൻ ഗുളികകൾക്കുള്ള ബൈൻഡറിൻ്റെ അളവ് 5% ആണ്, വെറ്റ് ഗ്രാനുലേഷൻ ഗുളികകൾക്കുള്ള ബൈൻഡറിൻ്റെ അളവ് 2% ആണ്.

ലി ഹൂട്ടാവോ തുടങ്ങിയവർ ടിനിഡാസോൾ ഗുളികകളുടെ ബൈൻഡർ പരിശോധിച്ചു. 8% polyvinylpyrrolidone (PVP-K30), 40% സിറപ്പ്, 10% അന്നജം സ്ലറി, 2.0% ഹൈഡ്രോക്‌സിപ്രോപൈൽ മെഥൈൽസെല്ലുലോസ് K4 (HPMCK4M), 50% എത്തനോൾ എന്നിവ ടിനിഡാസോൾ ഗുളികകളുടെ അഡീഷൻ ആയി പരിശോധിച്ചു. ടിനിഡാസോൾ ഗുളികകൾ തയ്യാറാക്കൽ. പ്ലെയിൻ ടാബ്‌ലെറ്റുകളുടെ രൂപമാറ്റങ്ങളും പൂശിയതിന് ശേഷവും താരതമ്യപ്പെടുത്തി, വ്യത്യസ്ത കുറിപ്പടി ഗുളികകളുടെ ഫ്രൈബിലിറ്റി, കാഠിന്യം, ശിഥിലീകരണ സമയ പരിധി, പിരിച്ചുവിടൽ നിരക്ക് എന്നിവ കണക്കാക്കി. ഫലങ്ങൾ 2.0% ഹൈഡ്രോക്‌സിപ്രോപൈൽ മെഥൈൽസെല്ലുലോസ് തയ്യാറാക്കിയ ഗുളികകൾ തിളങ്ങുന്നവയായിരുന്നു, കൂടാതെ ഫ്രൈബിലിറ്റി മെഷർമെൻ്റിൽ എഡ്ജ് ചിപ്പിംഗും കോർണറിംഗ് പ്രതിഭാസവും കണ്ടെത്തിയില്ല, പൂശിയതിന് ശേഷം ടാബ്‌ലെറ്റിൻ്റെ ആകൃതി പൂർണ്ണവും നല്ല രൂപവും ഉണ്ടായിരുന്നു. അതിനാൽ, 2.0% HPMC-K4, 50% എത്തനോൾ എന്നിവ ഉപയോഗിച്ച് തയ്യാറാക്കിയ ടിനിഡാസോൾ ഗുളികകൾ ബൈൻഡറുകളായി ഉപയോഗിച്ചു. ഗുവാൻ ഷിഹായ് ഫ്യൂഗനിംഗ് ടാബ്‌ലെറ്റുകളുടെ രൂപീകരണ പ്രക്രിയ പഠിക്കുകയും പശകൾ സ്‌ക്രീൻ ചെയ്യുകയും 50% എത്തനോൾ, 15% അന്നജം പേസ്റ്റ്, 10% പിവിപി, 50% എത്തനോൾ സൊല്യൂഷനുകൾ എന്നിവ മൂല്യനിർണ്ണയ സൂചകങ്ങളായി പരിശോധിക്കുകയും ചെയ്തു. , 5% CMC-Na, 15% HPMC ലായനി (5 mPa s). ഫലങ്ങൾ 50% എത്തനോൾ, 15% അന്നജം പേസ്റ്റ്, 10% പിവിപി 50% എത്തനോൾ ലായനി, 5% CMC-Na എന്നിവ ഉപയോഗിച്ച് തയ്യാറാക്കിയ ഷീറ്റുകൾക്ക് മിനുസമാർന്ന പ്രതലമുണ്ടായിരുന്നു, എന്നാൽ മോശം കംപ്രസിബിലിറ്റിയും കുറഞ്ഞ കാഠിന്യവും, കോട്ടിംഗിൻ്റെ ആവശ്യങ്ങൾ നിറവേറ്റാൻ കഴിഞ്ഞില്ല; 15% HPMC ലായനി (5 mPa·s), ടാബ്‌ലെറ്റിൻ്റെ ഉപരിതലം മിനുസമാർന്നതാണ്, ഫ്രൈബിലിറ്റി യോഗ്യതയുള്ളതാണ്, കൂടാതെ കംപ്രസിബിലിറ്റി നല്ലതാണ്, ഇത് കോട്ടിംഗിൻ്റെ ആവശ്യങ്ങൾ നിറവേറ്റാൻ കഴിയും. അതിനാൽ, HPMC (5 mPa s) പശയായി തിരഞ്ഞെടുത്തു.

3.3 സസ്പെൻഡിംഗ് ഏജൻ്റായി

ഈ ഉൽപ്പന്നത്തിൻ്റെ ഉയർന്ന വിസ്കോസിറ്റി ഗ്രേഡ് ഒരു സസ്പെൻഷൻ-ടൈപ്പ് ലിക്വിഡ് തയ്യാറാക്കാൻ ഒരു സസ്പെൻഡിംഗ് ഏജൻ്റായി ഉപയോഗിക്കുന്നു. ഇതിന് നല്ല സസ്പെൻഡിംഗ് ഇഫക്റ്റ് ഉണ്ട്, പുനർവിതരണം ചെയ്യാൻ എളുപ്പമാണ്, ഭിത്തിയിൽ പറ്റിനിൽക്കുന്നില്ല, കൂടാതെ നല്ല ഫ്ലോക്കുലേഷൻ കണികകളുമുണ്ട്. സാധാരണ ഡോസ് 0.5% മുതൽ 1.5% വരെയാണ്. സോങ് ടിയാൻ et al. സാധാരണയായി ഉപയോഗിക്കുന്ന പോളിമർ മെറ്റീരിയലുകൾ (ഹൈഡ്രോക്സിപ്രൊപൈൽ മെഥൈൽസെല്ലുലോസ്, സോഡിയം കാർബോക്സിമെതൈൽ സെല്ലുലോസ്, പോവിഡോൺ, സാന്തൻ ഗം, മെഥൈൽസെല്ലുലോസ് മുതലായവ) റേസ്കാഡോട്രിൽ തയ്യാറാക്കാൻ സസ്പെൻഡിംഗ് ഏജൻ്റായി ഉപയോഗിക്കുന്നു. ഉണങ്ങിയ സസ്പെൻഷൻ. വ്യത്യസ്ത സസ്പെൻഷനുകളുടെ സെഡിമെൻ്റേഷൻ വോളിയം അനുപാതത്തിലൂടെ, പുനർവിതരണ സൂചിക, റിയോളജി, സസ്പെൻഷൻ വിസ്കോസിറ്റി, മൈക്രോസ്കോപ്പിക് മോർഫോളജി എന്നിവ നിരീക്ഷിച്ചു, കൂടാതെ ത്വരിതപ്പെടുത്തിയ പരീക്ഷണത്തിന് കീഴിലുള്ള മയക്കുമരുന്ന് കണങ്ങളുടെ സ്ഥിരതയും അന്വേഷിച്ചു. ഫലങ്ങൾ സസ്പെൻഡിംഗ് ഏജൻ്റ് എന്ന നിലയിൽ 2% HPMC ഉപയോഗിച്ച് തയ്യാറാക്കിയ ഡ്രൈ സസ്പെൻഷന് ലളിതമായ ഒരു പ്രക്രിയയും നല്ല സ്ഥിരതയും ഉണ്ടായിരുന്നു.

മീഥൈൽ സെല്ലുലോസുമായി താരതമ്യപ്പെടുത്തുമ്പോൾ, ഹൈഡ്രോക്‌സിപ്രോപൈൽ മീഥൈൽ സെല്ലുലോസിന് വ്യക്തമായ ലായനി രൂപപ്പെടുത്തുന്ന സ്വഭാവസവിശേഷതകൾ ഉണ്ട്, ചിതറിക്കിടക്കാത്ത നാരുകളുള്ള പദാർത്ഥങ്ങൾ വളരെ ചെറിയ അളവിൽ മാത്രമേ ഉള്ളൂ, അതിനാൽ ഒഫ്താൽമിക് തയ്യാറെടുപ്പുകളിൽ എച്ച്പിഎംസി സാധാരണയായി സസ്പെൻഡിംഗ് ഏജൻ്റായി ഉപയോഗിക്കുന്നു. ലിയു ജിയും മറ്റും. HPMC, ഹൈഡ്രോക്‌സിപ്രൊപൈൽ സെല്ലുലോസ് (HPC), കാർബോമർ 940, പോളിയെത്തിലീൻ ഗ്ലൈക്കോൾ (PEG), സോഡിയം ഹൈലൂറോണേറ്റ് (HA), HA/HPMC എന്നിവയുടെ സംയോജനം എന്നിവ സസ്പെൻഡിംഗ് ഏജൻ്റുമാരായി സിക്ലോവിർ ഒഫ്താൽമിക് സസ്പെൻഷൻ, സെഡിമെൻ്റേഷൻ വലുപ്പം, കണങ്ങളുടെ അളവ്, അനുപാതം എന്നിവയുടെ അളവ് എന്നിവയ്ക്കായി ഉപയോഗിച്ചു. പരിശോധനാ സൂചകങ്ങളായി തിരഞ്ഞെടുത്തിരിക്കുന്നു മികച്ച സസ്പെൻഡിംഗ് ഏജൻ്റിനെ സ്‌ക്രീൻ ചെയ്യുക. സസ്പെൻഡിംഗ് ഏജൻ്റായി 0.05% എച്ച്എയും 0.05% എച്ച്പിഎംസിയും തയ്യാറാക്കിയ അസൈക്ലോവിർ ഒഫ്താൽമിക് സസ്പെൻഷൻ, സെഡിമെൻ്റേഷൻ വോളിയം അനുപാതം 0.998 ആണ്, കണങ്ങളുടെ വലുപ്പം ഏകീകൃതമാണ്, പുനർവിതരണം നല്ലതാണ്, തയ്യാറെടുപ്പ് സ്ഥിരതയുള്ള ലൈംഗികത വർദ്ധിപ്പിക്കുന്നു.

3.4 ഒരു ബ്ലോക്കർ എന്ന നിലയിൽ, വേഗത കുറഞ്ഞതും നിയന്ത്രിതവുമായ റിലീസ് ഏജൻ്റും സുഷിര രൂപീകരണ ഏജൻ്റും

ഈ ഉൽപ്പന്നത്തിൻ്റെ ഉയർന്ന വിസ്കോസിറ്റി ഗ്രേഡ് ഹൈഡ്രോഫിലിക് ജെൽ മാട്രിക്സ് സുസ്ഥിര-റിലീസ് ടാബ്‌ലെറ്റുകൾ, ബ്ലോക്കറുകൾ, മിക്സഡ്-മെറ്റീരിയൽ മാട്രിക്സ് സസ്റ്റൈൻഡ്-റിലീസ് ടാബ്‌ലെറ്റുകളുടെ നിയന്ത്രിത-റിലീസ് ഏജൻ്റുകൾ എന്നിവ തയ്യാറാക്കാൻ ഉപയോഗിക്കുന്നു, ഇത് മയക്കുമരുന്ന് റിലീസ് വൈകിപ്പിക്കുന്ന ഫലവുമുണ്ട്. അതിൻ്റെ ഏകാഗ്രത 10% മുതൽ 80% വരെയാണ്. ലോ-വിസ്കോസിറ്റി ഗ്രേഡുകൾ സുസ്ഥിര-റിലീസ് അല്ലെങ്കിൽ നിയന്ത്രിത-റിലീസ് തയ്യാറെടുപ്പുകൾക്കായി പോറോജനുകളായി ഉപയോഗിക്കുന്നു. അത്തരം ഗുളികകളുടെ ചികിത്സാ ഫലത്തിന് ആവശ്യമായ പ്രാരംഭ ഡോസ് വേഗത്തിൽ എത്താൻ കഴിയും, തുടർന്ന് സുസ്ഥിര-റിലീസ് അല്ലെങ്കിൽ നിയന്ത്രിത-റിലീസ് പ്രഭാവം ചെലുത്തുകയും, ഫലപ്രദമായ രക്തത്തിലെ മയക്കുമരുന്ന് സാന്ദ്രത ശരീരത്തിൽ നിലനിർത്തുകയും ചെയ്യുന്നു. . ഹൈഡ്രോക്‌സിപ്രൊപൈൽ മെഥൈൽസെല്ലുലോസ് ജലാംശം ഉള്ളതിനാൽ അത് ജലവുമായി ചേരുമ്പോൾ ഒരു ജെൽ പാളിയായി മാറുന്നു. മാട്രിക്സ് ടാബ്ലറ്റിൽ നിന്നുള്ള മയക്കുമരുന്ന് റിലീസിൻറെ സംവിധാനത്തിൽ പ്രധാനമായും ജെൽ പാളിയുടെ വ്യാപനവും ജെൽ പാളിയുടെ മണ്ണൊലിപ്പും ഉൾപ്പെടുന്നു. ജംഗ് ബോ ഷിമും മറ്റുള്ളവരും കാർവെഡിലോൾ സുസ്ഥിര-റിലീസ് ടാബ്‌ലെറ്റുകൾ HPMC ഉപയോഗിച്ച് സുസ്ഥിര-റിലീസ് മെറ്റീരിയലായി തയ്യാറാക്കി.

പരമ്പരാഗത ചൈനീസ് വൈദ്യശാസ്ത്രത്തിൻ്റെ സുസ്ഥിര-റിലീസ് മാട്രിക്സ് ഗുളികകളിലും ഹൈഡ്രോക്സിപ്രോപൈൽ മെഥൈൽസെല്ലുലോസ് വ്യാപകമായി ഉപയോഗിക്കുന്നു, കൂടാതെ പരമ്പരാഗത ചൈനീസ് വൈദ്യശാസ്ത്രത്തിൻ്റെ സജീവ ചേരുവകളും ഫലപ്രദമായ ഭാഗങ്ങളും ഒറ്റ തയ്യാറെടുപ്പുകളും ഉപയോഗിക്കുന്നു. ലിയു വെൻ തുടങ്ങിയവർ. 15% ഹൈഡ്രോക്‌സിപ്രോപൈൽ മെഥൈൽസെല്ലുലോസ് മെട്രിക്‌സ് മെറ്റീരിയലായി ഉപയോഗിച്ചു, 1% ലാക്ടോസ്, 5% മൈക്രോക്രിസ്റ്റലിൻ സെല്ലുലോസ് എന്നിവ ഫില്ലറുകളായി ഉപയോഗിച്ചു, കൂടാതെ ജിങ്‌ഫാങ് താവോ ചെങ്‌കി കഷായം ഓറൽ മാട്രിക്‌സ് സസ്റ്റെയ്ൻഡ്-റിലീസ് ഗുളികകളാക്കി തയ്യാറാക്കി. ഹിഗുച്ചി സമവാക്യമാണ് മാതൃക. ഫോർമുല കോമ്പോസിഷൻ സിസ്റ്റം ലളിതമാണ്, തയ്യാറാക്കൽ എളുപ്പമാണ്, കൂടാതെ റിലീസ് ഡാറ്റ താരതമ്യേന സ്ഥിരതയുള്ളതാണ്, ഇത് ചൈനീസ് ഫാർമക്കോപ്പിയയുടെ ആവശ്യകതകൾ നിറവേറ്റുന്നു. ടാങ് ഗുവാങ്‌വാങ് et al. ആസ്ട്രഗലസിൻ്റെ മൊത്തത്തിലുള്ള സാപ്പോണിനുകൾ ഒരു മാതൃകാ മരുന്നായി ഉപയോഗിച്ചു, HPMC മാട്രിക്സ് ഗുളികകൾ തയ്യാറാക്കി, HPMC മാട്രിക്സ് ഗുളികകളിലെ പരമ്പരാഗത ചൈനീസ് വൈദ്യശാസ്ത്രത്തിൻ്റെ ഫലപ്രദമായ ഭാഗങ്ങളിൽ നിന്ന് മയക്കുമരുന്ന് മോചനത്തെ ബാധിക്കുന്ന ഘടകങ്ങൾ പര്യവേക്ഷണം ചെയ്തു. ഫലങ്ങൾ എച്ച്പിഎംസിയുടെ അളവ് കൂടുന്നതിനനുസരിച്ച്, ആസ്ട്രഗലോസൈഡിൻ്റെ പ്രകാശനം കുറഞ്ഞു, കൂടാതെ മരുന്നിൻ്റെ റിലീസ് ശതമാനവും മാട്രിക്സിൻ്റെ പിരിച്ചുവിടൽ നിരക്കുമായി ഏതാണ്ട് രേഖീയമായ ബന്ധമുണ്ട്. ഹൈപ്രോമെല്ലോസ് എച്ച്പിഎംസി മാട്രിക്സ് ടാബ്‌ലെറ്റിൽ, പരമ്പരാഗത ചൈനീസ് വൈദ്യശാസ്ത്രത്തിൻ്റെ ഫലപ്രദമായ ഭാഗത്തിൻ്റെ പ്രകാശനവും എച്ച്പിഎംസിയുടെ അളവും തരവും തമ്മിൽ ഒരു നിശ്ചിത ബന്ധമുണ്ട്, കൂടാതെ ഹൈഡ്രോഫിലിക് കെമിക്കൽ മോണോമറിൻ്റെ റിലീസ് പ്രക്രിയയും ഇതിന് സമാനമാണ്. ഹൈഡ്രോക്സിപ്രോപൈൽ മെഥൈൽസെല്ലുലോസ് ഹൈഡ്രോഫിലിക് സംയുക്തങ്ങൾക്ക് മാത്രമല്ല, ഹൈഡ്രോഫിലിക് അല്ലാത്ത പദാർത്ഥങ്ങൾക്കും അനുയോജ്യമാണ്. ലിയു ഗുയ്‌ഹുവ 17% ഹൈഡ്രോക്‌സിപ്രോപൈൽ മെഥൈൽസെല്ലുലോസ് (HPMCK15M) സുസ്ഥിര-റിലീസ് മെട്രിക്‌സ് മെറ്റീരിയലായി ഉപയോഗിച്ചു, കൂടാതെ ടിയാൻഷാൻ സൂലിയൻ സസ്റ്റെയ്ൻഡ്-റിലീസ് മെട്രിക്‌സ് ഗുളികകൾ വെറ്റ് ഗ്രാനുലേഷനും ടാബ്‌ലിംഗ് രീതിയും ഉപയോഗിച്ച് തയ്യാറാക്കി. സുസ്ഥിര-റിലീസ് പ്രഭാവം വ്യക്തമാണ്, കൂടാതെ തയ്യാറെടുപ്പ് പ്രക്രിയ സുസ്ഥിരവും പ്രായോഗികവുമായിരുന്നു.

ഹൈഡ്രോക്‌സിപ്രോപൈൽ മെഥൈൽസെല്ലുലോസ് പരമ്പരാഗത ചൈനീസ് മെഡിസിൻസിൻ്റെ സജീവ ചേരുവകളുടെയും ഫലപ്രദമായ ഭാഗങ്ങളുടെയും സുസ്ഥിര-റിലീസ് മാട്രിക്സ് ഗുളികകളിൽ മാത്രമല്ല, പരമ്പരാഗത ചൈനീസ് മെഡിസിൻ സംയുക്ത തയ്യാറെടുപ്പുകളിലും കൂടുതൽ കൂടുതൽ ഉപയോഗിക്കുന്നു. വു ഹുയിച്ചാവോ തുടങ്ങിയവർ. മെട്രിക്സ് മെറ്റീരിയലായി 20% ഹൈഡ്രോക്സിപ്രോപൈൽ മെഥൈൽ സെല്ലുലോസ് (HPMCK4M) ഉപയോഗിച്ചു, കൂടാതെ 12 മണിക്കൂർ തുടർച്ചയായി സ്ഥിരതയോടെ മരുന്ന് പുറത്തുവിടാൻ കഴിയുന്ന Yizhi ഹൈഡ്രോഫിലിക് ജെൽ മാട്രിക്സ് ടാബ്ലറ്റ് തയ്യാറാക്കാൻ പൗഡർ ഡയറക്ട് കംപ്രഷൻ രീതി ഉപയോഗിച്ചു. Saponin Rg1, ginsenoside Rb1, Panax notoginseng saponin R1 എന്നിവ വിട്രോയിലെ റിലീസിനെ കുറിച്ച് അന്വേഷിക്കാൻ മൂല്യനിർണ്ണയ സൂചകങ്ങളായി ഉപയോഗിച്ചു, മയക്കുമരുന്ന് റിലീസ് സംവിധാനം പഠിക്കാൻ മരുന്ന് റിലീസ് സമവാക്യം ഘടിപ്പിച്ചു. ഫലങ്ങൾ സീറോ-ഓർഡർ കൈനറ്റിക് സമവാക്യത്തിനും റിറ്റ്ഗർ-പെപ്പാസ് സമവാക്യത്തിനും അനുസൃതമായി മരുന്ന് റിലീസ് സംവിധാനം, നോൺ-ഫിക്ക് ഡിഫ്യൂഷൻ വഴി ജെനിപോസൈഡ് പുറത്തുവിടുകയും, പാനാക്സ് നോട്ടോജിൻസെംഗിലെ മൂന്ന് ഘടകങ്ങൾ അസ്ഥികൂടത്തിൻ്റെ മണ്ണൊലിപ്പിലൂടെ പുറത്തുവിടുകയും ചെയ്തു.

3.5 കട്ടിയാക്കലും കൊളോയിഡും പോലെയുള്ള സംരക്ഷണ പശ

ഈ ഉൽപ്പന്നം കട്ടിയുള്ളതായി ഉപയോഗിക്കുമ്പോൾ, സാധാരണ ശതമാനം സാന്ദ്രത 0.45% മുതൽ 1.0% വരെയാണ്. ഇതിന് ഹൈഡ്രോഫോബിക് പശയുടെ സ്ഥിരത വർദ്ധിപ്പിക്കാനും ഒരു സംരക്ഷിത കൊളോയിഡ് രൂപപ്പെടുത്താനും കണങ്ങളെ കൂട്ടിച്ചേർത്ത് ശേഖരിക്കുന്നതിൽ നിന്നും തടയാനും അതുവഴി അവശിഷ്ടങ്ങളുടെ രൂപീകരണം തടയാനും കഴിയും. ഇതിൻ്റെ പൊതുവായ സാന്ദ്രത 0.5% മുതൽ 1.5% വരെയാണ്.

വാങ് ഷെൻ et al. മെഡിസിനൽ ആക്റ്റിവേറ്റഡ് കാർബൺ എനിമയുടെ തയ്യാറെടുപ്പ് പ്രക്രിയയെക്കുറിച്ച് അന്വേഷിക്കാൻ L9 ഓർത്തോഗണൽ പരീക്ഷണാത്മക ഡിസൈൻ രീതി ഉപയോഗിച്ചു. മെഡിസിനൽ ആക്ടിവേറ്റഡ് കാർബൺ എനിമയുടെ അന്തിമ നിർണ്ണയത്തിനുള്ള ഏറ്റവും അനുയോജ്യമായ പ്രക്രിയ വ്യവസ്ഥകൾ, 0.5% സോഡിയം കാർബോക്‌സിമെതൈൽ സെല്ലുലോസും 2.0% ഹൈഡ്രോക്‌സിപ്രോപൈൽ മെഥൈൽസെല്ലുലോസും (എച്ച്‌പിഎംസിയിൽ 23.0% മെത്തോക്‌സൈൽ ഗ്രൂപ്പ് അടങ്ങിയിരിക്കുന്നു, ഹൈഡ്രോക്‌സിപ്രോപോക്‌സൈൽ ബേസ് 11.6% വർദ്ധിപ്പിക്കാൻ സഹായിക്കുന്നു). സ്ഥിരത ഔഷധ സജീവമാക്കിയ കാർബൺ. Zhang Zhiqiang et al. കാർബോപോളിനെ ജെൽ മാട്രിക്‌സ് ആയും ഹൈഡ്രോക്‌സിപ്രോപൈൽ മെഥൈൽസെല്ലുലോസ് കട്ടിയാക്കൽ ഏജൻ്റായും ഉപയോഗിച്ച്, പിഎച്ച്-സെൻസിറ്റീവ് ലെവോഫ്ലോക്സാസിൻ ഹൈഡ്രോക്ലോറൈഡ് ഒഫ്താൽമിക് റെഡി-ടു-ഉപയോഗിക്കാവുന്ന ജെൽ വികസിപ്പിച്ചെടുത്തു. പരീക്ഷണത്തിലൂടെ ഒപ്റ്റിമൽ കുറിപ്പടി, ഒടുവിൽ ഒപ്റ്റിമൽ കുറിപ്പടി ലഭിക്കുന്നത് ലെവോഫ്ലോക്സാസിൻ ഹൈഡ്രോക്ലോറൈഡ് 0.1 ഗ്രാം, കാർബോപോൾ (9400) 3 ഗ്രാം, ഹൈഡ്രോക്സിപ്രൊപൈൽ മെഥൈൽസെല്ലുലോസ് (E50 എൽവി) 20 ഗ്രാം, ഡിസോഡിയം ഹൈഡ്രജൻ ഫോസ്ഫേറ്റ് 0.35 ഗ്രാം, സോഡി.4 ഹൈഡ്രജൻ ജി.0.50 ഫോസ്ഫോറിക് ആസിഡ്. സോഡിയം ക്ലോറൈഡ്, 0.03 ഗ്രാം എഥൈൽ പാരബെൻ, വെള്ളം എന്നിവ 100 എം.എൽ. പരിശോധനയിൽ, വ്യത്യസ്ത സാന്ദ്രതകളുള്ള കട്ടിയാക്കലുകൾ തയ്യാറാക്കുന്നതിനായി രചയിതാവ് കളർകോൺ കമ്പനിയുടെ ഹൈഡ്രോക്‌സിപ്രോപൈൽ മെഥൈൽസെല്ലുലോസ് മെത്തോസൽ സീരീസ് വ്യത്യസ്ത സ്‌പെസിഫിക്കേഷനുകളോടെ (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) സ്‌ക്രീൻ ചെയ്‌തു, അതിൻ്റെ ഫലമായി HPMC E50 LV കട്ടിയായി തിരഞ്ഞെടുത്തു. പിഎച്ച് സെൻസിറ്റീവ് ലെവോഫ്ലോക്സാസിൻ ഹൈഡ്രോക്ലോറൈഡ് തൽക്ഷണ ജെല്ലുകൾക്കുള്ള കട്ടിയാക്കൽ.

3.6 കാപ്സ്യൂൾ മെറ്റീരിയലായി

സാധാരണയായി, കാപ്സ്യൂളുകളുടെ കാപ്സ്യൂൾ ഷെൽ മെറ്റീരിയൽ പ്രധാനമായും ജെലാറ്റിൻ ആണ്. കാപ്‌സ്യൂൾ ഷെല്ലിൻ്റെ ഉൽപ്പാദന പ്രക്രിയ ലളിതമാണ്, എന്നാൽ ഈർപ്പം, ഓക്സിജൻ സെൻസിറ്റീവ് മരുന്നുകൾ എന്നിവയ്ക്കെതിരായ മോശം സംരക്ഷണം, മയക്കുമരുന്ന് പിരിച്ചുവിടൽ കുറയുക, സംഭരണ ​​സമയത്ത് കാപ്സ്യൂൾ ഷെല്ലിൻ്റെ വിഘടനം വൈകൽ തുടങ്ങിയ ചില പ്രശ്നങ്ങളും പ്രതിഭാസങ്ങളും ഉണ്ട്. അതിനാൽ, കാപ്‌സ്യൂളുകൾ തയ്യാറാക്കുന്നതിനായി ജെലാറ്റിൻ കാപ്‌സ്യൂളുകൾക്ക് പകരമായി ഹൈഡ്രോക്‌സിപ്രോപൈൽ മെഥൈൽസെല്ലുലോസ് ഉപയോഗിക്കുന്നു, ഇത് ക്യാപ്‌സ്യൂൾ നിർമ്മാണത്തിൻ്റെ രൂപീകരണവും ഉപയോഗ ഫലവും മെച്ചപ്പെടുത്തുന്നു, കൂടാതെ സ്വദേശത്തും വിദേശത്തും വ്യാപകമായി പ്രമോട്ട് ചെയ്യപ്പെടുന്നു.

Theophylline ഒരു നിയന്ത്രണ മരുന്നായി ഉപയോഗിക്കുന്നത്, Podczeck et al. ഹൈഡ്രോക്‌സിപ്രൊപൈൽ മെഥൈൽസെല്ലുലോസ് ഷെല്ലുകളുള്ള കാപ്‌സ്യൂളുകളുടെ മയക്കുമരുന്ന് പിരിച്ചുവിടൽ നിരക്ക് ജെലാറ്റിൻ കാപ്‌സ്യൂളുകളേക്കാൾ കൂടുതലാണെന്ന് കണ്ടെത്തി. വിശകലനത്തിൻ്റെ കാരണം, എച്ച്പിഎംസിയുടെ ശിഥിലീകരണം ഒരേ സമയം മുഴുവൻ ക്യാപ്‌സ്യൂളിൻ്റെയും ശിഥിലീകരണമാണ്, അതേസമയം ജെലാറ്റിൻ കാപ്‌സ്യൂളിൻ്റെ വിഘടനം ആദ്യം നെറ്റ്‌വർക്ക് ഘടനയുടെ ശിഥിലീകരണമാണ്, തുടർന്ന് മുഴുവൻ കാപ്‌സ്യൂളിൻ്റെയും ശിഥിലീകരണം, അതിനാൽ HPMC ക്യാപ്‌സ്യൂൾ ക്യാപ്‌സ്യൂൾ ഷെല്ലുകൾക്ക് ഉടനടി റിലീസ് ചെയ്യുന്ന ഫോർമുലേഷനുകൾക്ക് കൂടുതൽ അനുയോജ്യമാണ്. ചിവേലെ തുടങ്ങിയവർ. സമാനമായ നിഗമനങ്ങളിൽ എത്തിച്ചേരുകയും ജെലാറ്റിൻ, ജെലാറ്റിൻ/പോളിത്തിലീൻ ഗ്ലൈക്കോൾ, എച്ച്പിഎംസി ഷെല്ലുകൾ എന്നിവയുടെ പിരിച്ചുവിടൽ താരതമ്യം ചെയ്യുകയും ചെയ്തു. വ്യത്യസ്ത pH അവസ്ഥകളിൽ HPMC ഷെല്ലുകൾ അതിവേഗം അലിഞ്ഞുചേരുന്നതായി ഫലങ്ങൾ കാണിക്കുന്നു, അതേസമയം ജെലാറ്റിൻ ക്യാപ്‌സ്യൂളുകളെ വ്യത്യസ്ത pH അവസ്ഥകൾ ഇത് വളരെയധികം ബാധിക്കുന്നു. ടാങ് യുവെ തുടങ്ങിയവർ. ലോ-ഡോസ് ഡ്രഗ് ബ്ലാങ്ക് ഡ്രൈ പൗഡർ ഇൻഹേലർ കാരിയർ സിസ്റ്റത്തിനായി ഒരു പുതിയ തരം കാപ്സ്യൂൾ ഷെൽ സ്ക്രീൻ ചെയ്തു. ഹൈഡ്രോക്‌സിപ്രോപൈൽ മെഥൈൽസെല്ലുലോസിൻ്റെ ക്യാപ്‌സ്യൂൾ ഷെല്ലും ജെലാറ്റിൻ കാപ്‌സ്യൂൾ ഷെല്ലുമായി താരതമ്യപ്പെടുത്തുമ്പോൾ, ക്യാപ്‌സ്യൂൾ ഷെല്ലിൻ്റെ സ്ഥിരത, വിവിധ സാഹചര്യങ്ങളിൽ ഷെല്ലിലെ പൊടിയുടെ ഗുണങ്ങൾ എന്നിവ അന്വേഷിക്കുകയും ഫ്രൈബിലിറ്റി ടെസ്റ്റ് നടത്തുകയും ചെയ്തു. ജെലാറ്റിൻ ക്യാപ്‌സ്യൂളുകളുമായി താരതമ്യപ്പെടുത്തുമ്പോൾ, HPMC ക്യാപ്‌സ്യൂൾ ഷെല്ലുകൾ സ്ഥിരതയിലും പൊടി സംരക്ഷണത്തിലും മികച്ചതാണെന്ന് ഫലങ്ങൾ കാണിക്കുന്നു, ശക്തമായ ഈർപ്പം പ്രതിരോധം ഉണ്ട്, കൂടാതെ ജെലാറ്റിൻ ക്യാപ്‌സ്യൂൾ ഷെല്ലുകളേക്കാൾ കുറഞ്ഞ ഫ്രൈബിലിറ്റി ഉണ്ട്, അതിനാൽ HPMC ക്യാപ്‌സ്യൂൾ ഷെല്ലുകൾ കാപ്‌സ്യൂളുകൾക്ക് ഉണങ്ങിയ പൊടി ശ്വസിക്കാൻ കൂടുതൽ അനുയോജ്യമാണ്.

3.7 ഒരു ജൈവ പശയായി

ബയോഅഡീഷൻ സാങ്കേതികവിദ്യ ബയോഅഡേസിവ് പോളിമറുകളുള്ള എക്‌സിപിയൻ്റുകൾ ഉപയോഗിക്കുന്നു. ബയോളജിക്കൽ മ്യൂക്കോസയോട് ചേർന്നുനിൽക്കുന്നതിലൂടെ, ഇത് തയ്യാറാക്കലും മ്യൂക്കോസയും തമ്മിലുള്ള സമ്പർക്കത്തിൻ്റെ തുടർച്ചയും ഇറുകിയതയും വർദ്ധിപ്പിക്കുന്നു, അങ്ങനെ മരുന്ന് സാവധാനത്തിൽ പുറത്തുവിടുകയും ചികിത്സയുടെ ലക്ഷ്യം നേടുന്നതിന് മ്യൂക്കോസ ആഗിരണം ചെയ്യുകയും ചെയ്യുന്നു. നിലവിൽ ഇത് വ്യാപകമായി ഉപയോഗിക്കുന്നു. ദഹനനാളം, യോനി, വാക്കാലുള്ള മ്യൂക്കോസ, മറ്റ് ഭാഗങ്ങൾ എന്നിവയുടെ രോഗങ്ങളുടെ ചികിത്സ.

സമീപ വർഷങ്ങളിൽ വികസിപ്പിച്ചെടുത്ത ഒരു പുതിയ മരുന്ന് വിതരണ സംവിധാനമാണ് ഗ്യാസ്ട്രോഇൻ്റസ്റ്റൈനൽ ബയോഅഡീഷൻ സാങ്കേതികവിദ്യ. ഇത് ദഹനനാളത്തിലെ മയക്കുമരുന്ന് തയ്യാറെടുപ്പുകളുടെ താമസ സമയം വർദ്ധിപ്പിക്കുക മാത്രമല്ല, ആഗിരണം ചെയ്യുന്ന സ്ഥലത്ത് മരുന്നും കോശ സ്തരവും തമ്മിലുള്ള സമ്പർക്ക പ്രകടനം മെച്ചപ്പെടുത്തുകയും കോശ സ്തരത്തിൻ്റെ ദ്രാവകത മാറ്റുകയും മരുന്നിൻ്റെ നുഴഞ്ഞുകയറ്റം നടത്തുകയും ചെയ്യുന്നു. ചെറുകുടലിലെ എപ്പിത്തീലിയൽ കോശങ്ങൾ വർദ്ധിപ്പിക്കുകയും അതുവഴി മരുന്നിൻ്റെ ജൈവ ലഭ്യത മെച്ചപ്പെടുത്തുകയും ചെയ്യുന്നു. വെയ് കെഡ et al. അന്വേഷണ ഘടകങ്ങളായി HPMCK4M, Carbomer 940 എന്നിവയുടെ അളവ് ഉപയോഗിച്ച് ടാബ്‌ലെറ്റ് കോർ കുറിപ്പടി പരിശോധിച്ചു, കൂടാതെ പ്ലാസ്റ്റിക് ബാഗിലെ വെള്ളത്തിൻ്റെ ഗുണനിലവാരം അനുസരിച്ച് ടാബ്‌ലെറ്റിനും സിമുലേറ്റഡ് ബയോഫിലിമിനും ഇടയിലുള്ള പീലിംഗ് ഫോഴ്‌സ് അളക്കാൻ ഒരു സ്വയം നിർമ്മിത ബയോഅഡീഷൻ ഉപകരണം ഉപയോഗിച്ചു. , അവസാനം NCaEBT ടാബ്‌ലെറ്റ് കോറുകൾ തയ്യാറാക്കുന്നതിനായി NCaEBT ടാബ്‌ലെറ്റ് കോറുകളുടെ ഒപ്റ്റിമൽ പ്രിസ്‌ക്രിപ്ഷൻ ഏരിയയിൽ HPMCK40, carbomer 940 എന്നിവയുടെ ഉള്ളടക്കം യഥാക്രമം 15 ഉം 27.5 mg ഉം ആയി തിരഞ്ഞെടുത്തു. തയ്യാറെടുപ്പിൻ്റെ പശ ടിഷ്യുവിലേക്ക്.

സമീപ വർഷങ്ങളിൽ കൂടുതൽ പഠിച്ചിട്ടുള്ള ഒരു പുതിയ തരം മയക്കുമരുന്ന് വിതരണ സംവിധാനം കൂടിയാണ് ഓറൽ ബയോഡേസിവ് തയ്യാറെടുപ്പുകൾ. ഓറൽ ബയോഅഡെസിവ് തയ്യാറെടുപ്പുകൾക്ക് വാക്കാലുള്ള അറയുടെ ബാധിത ഭാഗത്ത് മരുന്ന് മുറുകെ പിടിക്കാൻ കഴിയും, ഇത് വാക്കാലുള്ള മ്യൂക്കോസയിൽ മരുന്നിൻ്റെ താമസ സമയം വർദ്ധിപ്പിക്കുക മാത്രമല്ല, വാക്കാലുള്ള മ്യൂക്കോസയെ സംരക്ഷിക്കുകയും ചെയ്യുന്നു. മെച്ചപ്പെട്ട ചികിത്സാ ഫലവും മെച്ചപ്പെട്ട മരുന്നിൻ്റെ ജൈവ ലഭ്യതയും. Xue Xiaoyan et al. ആപ്പിൾ പെക്റ്റിൻ, ചിറ്റോസാൻ, കാർബോമർ 934P, ഹൈഡ്രോക്‌സിപ്രൊപൈൽ മെഥൈൽസെല്ലുലോസ് (HPMC K392), സോഡിയം ആൽജിനേറ്റ് എന്നിവ ഉപയോഗിച്ച് ഇൻസുലിൻ ഓറൽ പശ ഗുളികകളുടെ രൂപീകരണം ഒപ്റ്റിമൈസ് ചെയ്തു, കൂടാതെ ഓറൽ ഇൻസുലിൻ തയ്യാറാക്കാൻ ഫ്രീസ്-ഡ്രൈയിംഗ്. പശയുള്ള ഇരട്ട പാളി ഷീറ്റ്. തയ്യാറാക്കിയ ഇൻസുലിൻ ഓറൽ പശ ടാബ്‌ലെറ്റിന് പോറസ് സ്പോഞ്ച് പോലുള്ള ഘടനയുണ്ട്, ഇത് ഇൻസുലിൻ റിലീസിന് അനുകൂലമാണ്, കൂടാതെ ഹൈഡ്രോഫോബിക് പ്രൊട്ടക്റ്റീവ് ലെയറും ഉണ്ട്, ഇത് മരുന്നിൻ്റെ ഏകപക്ഷീയമായ റിലീസ് ഉറപ്പാക്കാനും മരുന്നിൻ്റെ നഷ്ടം ഒഴിവാക്കാനും കഴിയും. ഹാവോ ജിഫു തുടങ്ങിയവർ. ബൈജി ഗ്ലൂ, എച്ച്‌പിഎംസി, കാർബോമർ എന്നിവ ഉപയോഗിച്ച് നീല-മഞ്ഞ മുത്തുകൾ വാക്കാലുള്ള ബയോഅഡേസിവ് പാച്ചുകൾ തയ്യാറാക്കി.

വജൈനൽ ഡ്രഗ് ഡെലിവറി സിസ്റ്റങ്ങളിൽ, ബയോഅഡീഷൻ സാങ്കേതികവിദ്യയും വ്യാപകമായി ഉപയോഗിച്ചിട്ടുണ്ട്. Zhu Yuting et al. കാർബോമർ (സിപി), എച്ച്പിഎംസി എന്നിവ പശ വസ്തുക്കളായും സുസ്ഥിര-റിലീസ് മാട്രിക്സ് ആയും ക്ലോട്രിമസോൾ ബയോഅഡേസിവ് യോനി ഗുളികകൾ തയ്യാറാക്കാൻ ഉപയോഗിക്കുന്നു, കൂടാതെ കൃത്രിമ യോനി ദ്രാവകത്തിൻ്റെ പരിതസ്ഥിതിയിൽ അവയുടെ ബീജസങ്കലനം, അഡീഷൻ സമയം, വീക്ക ശതമാനം എന്നിവ അളക്കുകയും ചെയ്തു. , അനുയോജ്യമായ കുറിപ്പടി CP-HPMC1: 1 ആയി സ്‌ക്രീൻ ചെയ്‌തു, തയ്യാറാക്കിയ പശ ഷീറ്റിന് നല്ല അഡീഷൻ പ്രകടനമുണ്ട്, കൂടാതെ പ്രക്രിയ ലളിതവും പ്രായോഗികവുമായിരുന്നു.

3.8 പ്രാദേശിക ജെൽ ആയി

ഒരു പശ തയ്യാറാക്കൽ എന്ന നിലയിൽ, സുരക്ഷ, സൗന്ദര്യം, എളുപ്പത്തിൽ വൃത്തിയാക്കൽ, കുറഞ്ഞ ചെലവ്, ലളിതമായ തയ്യാറാക്കൽ പ്രക്രിയ, മരുന്നുകളുമായുള്ള നല്ല അനുയോജ്യത തുടങ്ങിയ ഗുണങ്ങളുടെ ഒരു പരമ്പര ജെല്ലിനുണ്ട്. വികസനത്തിൻ്റെ ദിശ. ഉദാഹരണത്തിന്, ട്രാൻസ്ഡെർമൽ ജെൽ ഒരു പുതിയ ഡോസേജ് രൂപമാണ്, അത് സമീപ വർഷങ്ങളിൽ കൂടുതൽ പഠിച്ചു. ദഹനനാളത്തിലെ മരുന്നുകളുടെ നാശം ഒഴിവാക്കാനും രക്തത്തിലെ മരുന്നിൻ്റെ സാന്ദ്രതയിലെ പീക്ക്-ടു-ട്രൂ വ്യതിയാനം കുറയ്ക്കാനും മാത്രമല്ല, മയക്കുമരുന്ന് പാർശ്വഫലങ്ങളെ മറികടക്കുന്നതിനുള്ള ഫലപ്രദമായ മരുന്ന് റിലീസ് സംവിധാനങ്ങളിൽ ഒന്നായി മാറിയിരിക്കുന്നു. .

Zhu Jingjie et al. സ്കുട്ടെല്ലറിൻ ആൽക്കഹോൾ പ്ലാസ്റ്റിഡ് ജെൽ ഇൻ വിട്രോയുടെ പ്രകാശനത്തിൽ വ്യത്യസ്ത മെട്രിക്സുകളുടെ സ്വാധീനം പഠിക്കുകയും കാർബോമർ (980NF), ഹൈഡ്രോക്‌സിപ്രൊപൈൽ മെഥൈൽസെല്ലുലോസ് (HPMCK15M) എന്നിവ ഉപയോഗിച്ച് ജെൽ മെട്രിസുകളായി സ്‌ക്രീൻ ചെയ്യുകയും സ്‌കുട്ടെല്ലറിന് അനുയോജ്യമായ സ്‌കുട്ടെല്ലറിൻ നേടുകയും ചെയ്തു. ആൽക്കഹോൾ പ്ലാസ്റ്റിഡുകളുടെ ജെൽ മാട്രിക്സ്. 1. 0% കാർബോമർ, 1. 5% കാർബോമർ, 1. 0% കാർബോമർ + 1. 0% എച്ച്പിഎംസി, 1. 5% കാർബോമർ + 1. 0% എച്ച്പിഎംസി എന്നിവ ജെൽ മാട്രിക്സായി സ്കുട്ടെല്ലാരിൻ ആൽക്കഹോൾ പ്ലാസ്റ്റിഡുകൾക്ക് അനുയോജ്യമാണെന്ന് പരീക്ഷണ ഫലങ്ങൾ കാണിക്കുന്നു. . പരീക്ഷണ വേളയിൽ, മയക്കുമരുന്ന് റിലീസിൻ്റെ ചലനാത്മക സമവാക്യം ഘടിപ്പിച്ചുകൊണ്ട് എച്ച്പിഎംസിക്ക് കാർബോമർ ജെൽ മാട്രിക്സിൻ്റെ ഡ്രഗ് റിലീസ് മോഡ് മാറ്റാൻ കഴിയുമെന്നും 1.0% എച്ച്പിഎംസിക്ക് 1.0% കാർബോമർ മാട്രിക്സും 1.5% കാർബോമർ മാട്രിക്സും മെച്ചപ്പെടുത്താൻ കഴിയുമെന്നും കണ്ടെത്തി. കാരണം, HPMC വേഗത്തിൽ വികസിക്കുന്നു, പരീക്ഷണത്തിൻ്റെ പ്രാരംഭ ഘട്ടത്തിലെ ദ്രുതഗതിയിലുള്ള വികാസം കാർബോമർ ജെൽ മെറ്റീരിയലിൻ്റെ തന്മാത്രാ വിടവ് വലുതാക്കുന്നു, അതുവഴി മയക്കുമരുന്ന് റിലീസ് നിരക്ക് ത്വരിതപ്പെടുത്തുന്നു. Zhao Wencui et al. നോർഫ്ലോക്സാസിൻ ഒഫ്താൽമിക് ജെൽ തയ്യാറാക്കാൻ കാർബോമർ-934, ഹൈഡ്രോക്സിപ്രൊപൈൽ മെഥൈൽസെല്ലുലോസ് എന്നിവ വാഹകരായി ഉപയോഗിച്ചു. തയ്യാറാക്കൽ പ്രക്രിയ ലളിതവും പ്രായോഗികവുമാണ്, കൂടാതെ ഗുണനിലവാരം "ചൈനീസ് ഫാർമക്കോപ്പിയ" (2010 പതിപ്പ്) എന്ന ഒഫ്താൽമിക് ജെല്ലുമായി പൊരുത്തപ്പെടുന്നു.

3.9 സെൽഫ് മൈക്രോ എമൽസിഫൈയിംഗ് സിസ്റ്റത്തിനായുള്ള മഴയുടെ ഇൻഹിബിറ്റർ

സെൽഫ്-മൈക്രോ എമൽസിഫൈയിംഗ് ഡ്രഗ് ഡെലിവറി സിസ്റ്റം (എസ്എംഇഡിഡിഎസ്) എന്നത് ഒരു പുതിയ തരം ഓറൽ ഡ്രഗ് ഡെലിവറി സിസ്റ്റമാണ്, ഇത് ഡ്രഗ്, ഓയിൽ ഫേസ്, എമൽസിഫയർ, കോ-എമൽസിഫയർ എന്നിവ അടങ്ങിയ ഏകതാനവും സുസ്ഥിരവും സുതാര്യവുമായ മിശ്രിതമാണ്. കുറിപ്പടിയുടെ ഘടന ലളിതമാണ്, സുരക്ഷയും സ്ഥിരതയും നല്ലതാണ്. മോശമായി ലയിക്കുന്ന മരുന്നുകൾക്ക്, എച്ച്പിഎംസി, പോളി വിനൈൽപൈറോളിഡോൺ (പിവിപി) പോലുള്ള വെള്ളത്തിൽ ലയിക്കുന്ന ഫൈബർ പോളിമർ മെറ്റീരിയലുകൾ പലപ്പോഴും ചേർക്കുന്നത് സൗജന്യ മരുന്നുകളും മൈക്രോ എമൽഷനിൽ പൊതിഞ്ഞ മരുന്നുകളും ദഹനനാളത്തിൽ സൂപ്പർസാച്ചുറേറ്റഡ് പിരിച്ചുവിടൽ നേടുന്നതിന് വേണ്ടിയാണ്. മരുന്നിൻ്റെ ലയനം വർദ്ധിപ്പിക്കുകയും ജൈവ ലഭ്യത മെച്ചപ്പെടുത്തുകയും ചെയ്യുന്നു.

പെങ് ഷുവാൻ തുടങ്ങിയവർ. ഒരു സിലിബിനിൻ സൂപ്പർസാച്ചുറേറ്റഡ് സെൽഫ്-എമൽസിഫൈയിംഗ് ഡ്രഗ് ഡെലിവറി സിസ്റ്റം (S-SEDDS) തയ്യാറാക്കി. ഓക്സിയെത്തിലീൻ ഹൈഡ്രജനേറ്റഡ് കാസ്റ്റർ ഓയിൽ (ക്രെമോഫോർ ആർഎച്ച് 40), 12% കാപ്രിലിക് കാപ്രിക് ആസിഡ് പോളിയെത്തിലീൻ ഗ്ലൈക്കോൾ ഗ്ലിസറൈഡ് (ലാബ്രസോൾ) കോ-എമൽസിഫയറായി, 50 mg·g-1 HPMC. SSEDDS-ലേക്ക് HPMC ചേർക്കുന്നത്, S-SEDDS-ൽ ലയിക്കുന്നതിന് ഫ്രീ സിലിബിനിനെ സൂപ്പർസാച്ചുറേറ്റ് ചെയ്യാനും സിലിബിനിൻ പുറത്തുവരുന്നത് തടയാനും കഴിയും. പരമ്പരാഗത സെൽഫ്-മൈക്രോ എമൽഷൻ ഫോർമുലേഷനുകളുമായി താരതമ്യപ്പെടുത്തുമ്പോൾ, അപൂർണ്ണമായ മയക്കുമരുന്ന് എൻക്യാപ്‌സുലേഷൻ തടയുന്നതിന് സാധാരണയായി ഒരു വലിയ അളവിലുള്ള സർഫക്ടൻ്റ് ചേർക്കുന്നു. എച്ച്പിഎംസി ചേർക്കുന്നത്, പിരിച്ചുവിടൽ മാധ്യമത്തിൽ സിലിബിനിൻ്റെ ലയിക്കുന്നതിനെ താരതമ്യേന സ്ഥിരമായി നിലനിർത്തുകയും സ്വയം മൈക്രോ എമൽഷൻ ഫോർമുലേഷനുകളിലെ എമൽസിഫിക്കേഷൻ കുറയ്ക്കുകയും ചെയ്യും. ഏജൻ്റിൻ്റെ അളവ്.

4. ഉപസംഹാരം

എച്ച്‌പിഎംസി അതിൻ്റെ ഭൗതികവും രാസപരവും ജൈവപരവുമായ ഗുണങ്ങൾ കാരണം തയ്യാറെടുപ്പുകളിൽ വ്യാപകമായി ഉപയോഗിക്കുന്നതായി കാണാൻ കഴിയും, എന്നാൽ പൊട്ടിത്തെറിക്ക് മുമ്പും ശേഷവും റിലീസ് ചെയ്യുന്ന പ്രതിഭാസം പോലുള്ള തയ്യാറെടുപ്പുകളിൽ എച്ച്പിഎംസിക്ക് നിരവധി പോരായ്മകളുണ്ട്. methyl methacrylate) മെച്ചപ്പെടുത്താൻ. അതേ സമയം, ചില ഗവേഷകർ എച്ച്പിഎംസിയിൽ ഓസ്മോട്ടിക് സിദ്ധാന്തത്തിൻ്റെ പ്രയോഗത്തെക്കുറിച്ച് അന്വേഷിച്ചു, കാർബമാസാപൈൻ സസ്റ്റൈൻഡ്-റിലീസ് ഗുളികകളും വെരാപാമിൽ ഹൈഡ്രോക്ലോറൈഡ് സസ്റ്റൈൻഡ്-റിലീസ് ടാബ്ലറ്റുകളും തയ്യാറാക്കി അതിൻ്റെ റിലീസ് മെക്കാനിസം കൂടുതൽ പഠിക്കാൻ. ഒറ്റവാക്കിൽ പറഞ്ഞാൽ, കൂടുതൽ കൂടുതൽ ഗവേഷകർ തയ്യാറെടുപ്പുകളിൽ എച്ച്പിഎംസിയുടെ മികച്ച പ്രയോഗത്തിനായി വളരെയധികം പ്രവർത്തിക്കുന്നു, കൂടാതെ അതിൻ്റെ ഗുണങ്ങളെക്കുറിച്ചുള്ള ആഴത്തിലുള്ള പഠനവും തയ്യാറെടുപ്പ് സാങ്കേതികവിദ്യയുടെ മെച്ചപ്പെടുത്തലും ഉപയോഗിച്ച്, പുതിയ ഡോസേജ് രൂപങ്ങളിൽ എച്ച്പിഎംസി കൂടുതൽ വ്യാപകമായി ഉപയോഗിക്കപ്പെടും. പുതിയ ഡോസേജ് ഫോമുകളും. ഫാർമസ്യൂട്ടിക്കൽ സിസ്റ്റത്തിൻ്റെ ഗവേഷണത്തിൽ, തുടർന്ന് ഫാർമസിയുടെ തുടർച്ചയായ വികസനം പ്രോത്സാഹിപ്പിക്കുക.